計劃書編號5541-CL-0201
尚未開始召募
2025-06-30 - 2032-05-01
Phase II
召募中6
一項第2期、開放性、多群體試驗，評估ASP5541用於晚期攝護腺癌參與者的療效和安全性
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試驗申請者
台灣安斯泰來製藥股份有限公司
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試驗委託 / 贊助單位名稱
台灣安斯泰來製藥股份有限公司
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臨床試驗規模
多國多中心
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更新日期
2026/04/01
試驗主持人及試驗醫院
實際收案人數
0 召募中
實際收案人數
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實際收案人數
0 召募中
實際收案人數
0 召募中
適應症
*未曾使用 ARPI 之 mCRPC 參與者，PSA 較基準期降低≥ 90% 的比例
*無礦物性皮質素毒性（定義為沒有發生 ≥ 第 1 級低血鉀也沒有發生 ≥ 第 2 級高血壓）的發生率
*8 個月時 PSA ≤ 0.2 ng/mL 的 mHSPC 參與者比例
*DLT、AE、SAE、實驗室檢驗結果（包括化學、血液學 和尿液分析）、ECG、生命徵象、身體檢查和 ECOG 體能狀態分數
試驗目的
*主要目的：
•評估 ASP5541 + pred 相較於 AA + pred，用於未曾使用 ARPI 之 mCRPC 參與者（第 1 群體）的療效
•評估 ASP5541 未併用類固醇（第 2 群體安全性導入），用於未曾使用 ARPI 之 mHSPC 參與者的安全性
•評估 ASP5541 未併用類固醇相較於 AA + pred，用於未曾使用 ARPI 之 mHSPC 參與者（第 2 群體）的療效
•評估 ASP5541 + pred 用於日本 mCRPC 或 mHSPC 參與者（第 3 群體）的安全性
*次要目的：
•進一步評估 ASP5541 併用和未併用 pred，相較於 AA + pred 的療效
•評估 ASP5541 併用和未併用 pred，相較於 AA + pred 的安全性
•評估 ASP5541 併用和未併用 pred，相較於 AA + pred 的藥效學特性
•評估 ASP5541 併用和未併用 pred，相較於 AA + pred，用藥之後的疼痛惡化
*探索性目的：
•進一步評估 ASP5541 併用和未併用 pred，相較於 AA + pred 的其他療效評估指標
•評估 ASP5541 和 AA 的藥物動力學特性
•評估疾病相關症狀以及依據 PRO 之 HRQoL
•使用 EORTC 耐受性項目，評估試驗治療的整體副作用影響
•進一步評估 ASP5541 併用和未併用 pred，相較於 AA + pred 的藥效學特性
•評估與 ASP5541 生物學有關，而可能與治療結果具相關性的潛在血液或腫瘤生物標記
•分析或判斷與臨床反應、藥物動力學和/或毒性/安全性及/或疾病有關聯性的基因（與選擇性藥物基因體學子試驗相關）
•透過美國的真實世界資料來源，評估參與者過去或未來可達到的健康狀態
藥品名稱
注射液
錠劑
錠劑
錠劑
錠劑
錠劑
錠劑
錠劑
錠劑
錠劑
錠劑
錠劑
錠劑
錠劑
錠劑
錠劑
錠劑
錠劑
錠劑
主成份
Abiraterone decanoate
PREDNISOLONE
Abiraterone Acetate
PREDNISONE
PREDNISOLONE
Abiraterone Acetate
PREDNISONE
劑型
279
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劑量
900 mg in 5 mL of solution in 10 mL vial
5 MG
250 MG
5 MG
250 MG
評估指標
*未曾使用 ARPI 之 mCRPC 參與者，PSA 較基準期降低≥ 90% 的比例
*無礦物性皮質素毒性（定義為沒有發生 ≥ 第 1 級低血鉀也沒有發生 ≥ 第 2 級高血壓）的發生率
*8 個月時 PSA ≤ 0.2 ng/mL 的 mHSPC 參與者比例
*DLT、AE、SAE、實驗室檢驗結果（包括化學、血液學 和尿液分析）、ECG、生命徵象、身體檢查和 ECOG 體能狀態分數
*無礦物性皮質素毒性（定義為沒有發生 ≥ 第 1 級低血鉀也沒有發生 ≥ 第 2 級高血壓）的發生率
*8 個月時 PSA ≤ 0.2 ng/mL 的 mHSPC 參與者比例
*DLT、AE、SAE、實驗室檢驗結果（包括化學、血液學 和尿液分析）、ECG、生命徵象、身體檢查和 ECOG 體能狀態分數
主要納入條件
年齡
1.男性，且同意時年滿 18 歲。
參與者類型與疾病特性
2.您已被診斷罹患由組織學或細胞學確認的攝護腺癌，而沒有神經內分泌分化或小細胞特性。
3.您的美國東岸癌症臨床研究合作組織 (ECOG) 體能狀態為 0 或 1，或因為骨骼疼痛導致 ECOG 體能狀態為 2。
4.如果您罹患轉移性激素敏感性攝護腺癌 (mHSPC)，您的估計預期壽命必須 ≥ 12 個月，或者若罹患轉移性去勢抗性攝護腺癌 (mCRPC)，必須 > 6 個月。
5.依據試驗主持人評估，您能夠理解並遵循所有試驗要求和程序，包括完成患者自述結果 (PRO) 問卷。
性別與避孕要求
6.男性參與者：
●必須同意在整個治療期間，以及最後一劑 ASP5541 之後 7 個月或 AA 試驗介入施用後 3 個月，與有生育能力女性伴侶（包括哺乳伴侶）使用明確形式的避孕措施。
●必須同意在整個試驗期間，以及最後一劑 ASP5541 之後 7 個月或 AA 試驗介入施用後 3 個月，在懷孕伴侶懷孕期間，維持禁慾或使用保險套。
●治療期間，以及最後一劑 ASP5541 之後 7 個月或 AA 試驗介入施用後 3 個月，不得捐贈精子。
知情同意
7.您已提供知情同意，包括遵循受試者同意書 (ICF) 和試驗計畫書中所列的要求和限制。
其他納入條件
8.您具有適當的腹側臀肌質量，可用於進行肌肉注射。
9.您同意在本試驗中接受 ASP5541 期間，不參加另一項研究試驗。
10.篩選時未進行補充的情況下，您的血清鉀應正常（3.5 至 5.5 mEq/L，或在當地實驗室正常範圍內）。
第 1 群體的納入條件：未曾使用雄性素受體路徑抑制劑 (ARPI) 之 mCRPC 參與者，接受 ASP5541 + pred + ADT 或 AA + pred + ADT
11.您已被診斷罹患 mCRPC，由骨骼掃描、電腦斷層 (CT)、磁振造影 (MRI) 或攝護腺特異細胞膜抗原正子掃描 (PSMA-PET) 上的轉移性病灶紀錄確認。
12.您有疾病惡化的證據，定義為參加試驗時符合下列至少 1 項條件。
●第一劑之前且最近期攝護腺癌治療後的放射影像疾病惡化證據，定義為由試驗主持人依據實體腫瘤反應評估標準第 1.1 版 (RECIST v1.1) 評估之 CT/MRI，或依據攝護腺癌工作小組 3 (PCWG3) 評估之骨骼掃描影像上出現疾病惡化 (PD)。
●攝護腺特異性抗原 (PSA) 惡化，定義為 PSA 較最低值增加至少 25% 且 ≥ 1 ng/c.c.，由至少 1 週後的第二次數值確認，且至少有 1 個測量值在篩選前 90 天內取得。PSA 最低值定義為，最近治療期間或之後的最低 PSA。
13.您正在接受使用促性腺釋放激素 (GnRH) 類似物的進行中 ADT，或曾進行過雙側睪丸切除術（即，手術或藥物去勢）。
註：如果您未曾進行雙側睪丸切除術，您必須預定在試驗持續期間，維持使用有效的 GnRH 類似物療法。
14.篩選回診時，您的血清睪固酮濃度 < 1.73 nmol/L (< 50 ng/dL)。
15.您能夠吞嚥 AA。
第 2 群體的納入條件：未曾使用 ARPI 之 mHSPC 參與者，接受 ASP5541 + ADT 或 AA + pred + ADT
16.您已被診斷罹患 mHSPC，由骨骼掃描、CT、MRI 或 PSMA-PET 上的轉移性病灶紀錄確認。
17.您必須在第 1 週期第 1 天的至少 14 天前，已開始去勢療法（即，藥物或手術）。
註：如果您未曾進行雙側睪丸切除術，您必須預定在試驗持續期間，維持使用有效的 GnRH 類似物療法。
18.您的基準期早上血清皮質醇應 ≥ 14 mcg/dL。
19.您能夠吞嚥 AA。
20.對於 B 組和 C 組，您具有可取得的原發性腫瘤（較佳）或轉移性部位（不包括骨骼）留存腫瘤組織，且在試驗治療前已確認其來源和可用性。
1.男性，且同意時年滿 18 歲。
參與者類型與疾病特性
2.您已被診斷罹患由組織學或細胞學確認的攝護腺癌，而沒有神經內分泌分化或小細胞特性。
3.您的美國東岸癌症臨床研究合作組織 (ECOG) 體能狀態為 0 或 1，或因為骨骼疼痛導致 ECOG 體能狀態為 2。
4.如果您罹患轉移性激素敏感性攝護腺癌 (mHSPC)，您的估計預期壽命必須 ≥ 12 個月，或者若罹患轉移性去勢抗性攝護腺癌 (mCRPC)，必須 > 6 個月。
5.依據試驗主持人評估，您能夠理解並遵循所有試驗要求和程序，包括完成患者自述結果 (PRO) 問卷。
性別與避孕要求
6.男性參與者：
●必須同意在整個治療期間，以及最後一劑 ASP5541 之後 7 個月或 AA 試驗介入施用後 3 個月，與有生育能力女性伴侶（包括哺乳伴侶）使用明確形式的避孕措施。
●必須同意在整個試驗期間，以及最後一劑 ASP5541 之後 7 個月或 AA 試驗介入施用後 3 個月，在懷孕伴侶懷孕期間，維持禁慾或使用保險套。
●治療期間，以及最後一劑 ASP5541 之後 7 個月或 AA 試驗介入施用後 3 個月，不得捐贈精子。
知情同意
7.您已提供知情同意，包括遵循受試者同意書 (ICF) 和試驗計畫書中所列的要求和限制。
其他納入條件
8.您具有適當的腹側臀肌質量，可用於進行肌肉注射。
9.您同意在本試驗中接受 ASP5541 期間，不參加另一項研究試驗。
10.篩選時未進行補充的情況下，您的血清鉀應正常（3.5 至 5.5 mEq/L，或在當地實驗室正常範圍內）。
第 1 群體的納入條件：未曾使用雄性素受體路徑抑制劑 (ARPI) 之 mCRPC 參與者，接受 ASP5541 + pred + ADT 或 AA + pred + ADT
11.您已被診斷罹患 mCRPC，由骨骼掃描、電腦斷層 (CT)、磁振造影 (MRI) 或攝護腺特異細胞膜抗原正子掃描 (PSMA-PET) 上的轉移性病灶紀錄確認。
12.您有疾病惡化的證據，定義為參加試驗時符合下列至少 1 項條件。
●第一劑之前且最近期攝護腺癌治療後的放射影像疾病惡化證據，定義為由試驗主持人依據實體腫瘤反應評估標準第 1.1 版 (RECIST v1.1) 評估之 CT/MRI，或依據攝護腺癌工作小組 3 (PCWG3) 評估之骨骼掃描影像上出現疾病惡化 (PD)。
●攝護腺特異性抗原 (PSA) 惡化，定義為 PSA 較最低值增加至少 25% 且 ≥ 1 ng/c.c.，由至少 1 週後的第二次數值確認，且至少有 1 個測量值在篩選前 90 天內取得。PSA 最低值定義為，最近治療期間或之後的最低 PSA。
13.您正在接受使用促性腺釋放激素 (GnRH) 類似物的進行中 ADT，或曾進行過雙側睪丸切除術（即，手術或藥物去勢）。
註：如果您未曾進行雙側睪丸切除術，您必須預定在試驗持續期間，維持使用有效的 GnRH 類似物療法。
14.篩選回診時，您的血清睪固酮濃度 < 1.73 nmol/L (< 50 ng/dL)。
15.您能夠吞嚥 AA。
第 2 群體的納入條件：未曾使用 ARPI 之 mHSPC 參與者，接受 ASP5541 + ADT 或 AA + pred + ADT
16.您已被診斷罹患 mHSPC，由骨骼掃描、CT、MRI 或 PSMA-PET 上的轉移性病灶紀錄確認。
17.您必須在第 1 週期第 1 天的至少 14 天前，已開始去勢療法（即，藥物或手術）。
註：如果您未曾進行雙側睪丸切除術，您必須預定在試驗持續期間，維持使用有效的 GnRH 類似物療法。
18.您的基準期早上血清皮質醇應 ≥ 14 mcg/dL。
19.您能夠吞嚥 AA。
20.對於 B 組和 C 組，您具有可取得的原發性腫瘤（較佳）或轉移性部位（不包括骨骼）留存腫瘤組織，且在試驗治療前已確認其來源和可用性。
主要排除條件
醫學病況
1.您患有任何同時存在的疾病、感染或共病症，經試驗主持人認定，會干擾您參與試驗的能力、讓您承受不當風險或導致資料判讀更為複雜。
2.您有已知的活動性中樞神經系統 (CNS) 轉移。
註： 若您的 CNS 轉移已使用手術和/或放射線療法治療、不再接受藥理性劑量的糖皮質素且神經學穩定，則符合資格。
3.您有攝護腺癌以外的已知其他惡性腫瘤，且需要積極治療，下列任何一項除外：
●經過適當治療的基底細胞癌、皮膚鱗狀細胞癌或任何類型的原位癌
●您經過適當治療的第 I 期癌症目前緩解，且已緩解 ≥ 2 年。
●您已 ≥ 5 年未發生其他任何癌症。
若有關於此排除條件的任何疑問，應聯絡醫學監測員。
4.您在篩選回診時，有任何未排除的美國國家癌症研究所常見不良事件評價標準 (NCI-CTCAE)（第 5.0 版）分級 > 2 級的毒性。
註：如果您正在針對內分泌免疫相關不良事件 (AE) 接受進行中的激素補充療法而沒有臨床症狀，不會將您排除。
5.您在篩選前 90 天內進行過重大手術（例如，需要全身麻醉），或者尚未從手術完全復原，或預定在您預期參加試驗期間進行重大手術。
6.您在第 1 週期第 1 天之前 28 天內，罹患/曾罹患發熱性疾病或有症狀、病毒性、細菌性（包括上呼吸道感染）或真菌性（非皮膚）感染。
7.您在第 1 週期第 1 天前 1 個月內接受過輸血。
8.您有腦下垂體或腎上腺功能受損（例如，愛迪生氏症 [Addison's disease]、庫欣氏症候群 [Cushing's syndrome]）的病史。
9.您的醣化血色素 (HbA1c) > 10% 且先前診斷出糖尿病。您的 HbA1c > 8% 且先前未診斷出糖尿病（轉介後且若有證據顯示您的病症改善，您可能可以重新篩選）。
10.您患有任何原因造成的黃疸或已知現有活動性肝病，包括 A 型肝炎（A 型肝炎病毒 IgM 陽性，但篩選時不需要檢驗 A 型肝炎）、B 型肝炎（HBsAg 陽性，或 HBsAg 陰性/抗 HBc 陽性時，HBV DNA 呈陽性）或 C 型肝炎（HCV 抗體陽性並以 HCV RNA 確認）。
11.您患有中度或重度肝功能不全（Child-Pugh B 或 C 級）。
12.您有已知的人類免疫缺乏病毒 (HIV) 感染病史。除非當地衛生主管機關強制要求，不必進行 HIV 檢驗。
13.您的身體質量指數 > 40 kg/m2。
14.您在篩選前 2 年內，依據 DSM-5 標準曾有藥物或酒精濫用史。
先前/併用療法
15.您在第 1 週期第 1 天之前 4 週內，接受過大於每天 10 毫克 pred 等效劑量的糖皮質素治療。允許使用外用、眼內、吸入式、鼻內或關節內糖皮質素。
16.您在第 1 週期第 1 天之前 4 週內，接受過中草藥物治療（例如，鋸棕櫚）。您必須同意在試驗參與期間不使用中草藥產品。
17.您目前正在接受全身性 ketoconazole 或其他任何 CYP17 抑制劑治療。您必須在第 1 週期第 1 天至少 4 週前，停用全身性 ketoconazole 或其他任何 CYP17 抑制劑。
18.您正在接受治療指數狹窄的 CYP2D6 受質（僅適用於第 1 和第 2 群體）。有關所列藥物的範例，請參閱本節結尾的表格。
19.您在第 1 週期第 1 天之前 4 週內，接受過全身性強效 CYP3A4 誘導劑或抑制劑治療。試驗期間不允許併用強效 CYP3A4 誘導劑或抑制劑。有關所列藥物的範例，請參閱本節結尾的表格。
20.您需要使用高於每日適當攝取量 30 微克之生物素（即，維生素 B7）或含生物素的補充劑。
註：如果您在第 1 週期第 1 天之前，從高劑量轉換到每天 30 微克或更低劑量，則符合參加試驗資格。
21.您在試驗療法預定開始前 30 天內，接種過減毒活疫苗。減毒活疫苗的範例包括但不限於下列各項：麻疹、腮腺炎、德國麻疹、水痘/帶狀皰疹、黃熱病、狂犬病、卡介苗和傷寒疫苗。注射式季節性流感疫苗通常為死病毒疫苗，且允許使用；不過，鼻內流感疫苗（例如，FluMist®）為減毒活疫苗，且不允許使用。
22.您需要使用這個章節結尾的排除之併用藥物清單中的任何禁用藥物。
先前/同時臨床試驗經驗
23.您在第 1 週期第 1 天之前 4 週或 5 個半衰期（以時間較長者為準）內，接受過任何研究療法。
24.您先前曾接受過 ASP5541 (PRL-02)。
診斷評估
25.篩選時您的絕對嗜中性白血球計數 < 1500/μL、血小板計數 < 100,000/μL、血紅素 < 9 g/dL (6.2 mmol/L ) 或國際標準化比值 (INR) ≥ 1.5（除非參與者正在服用口服抗凝劑，此時允許 INR ≤ 2.0）。
註：篩選時取得血液學數值之前 7 天內，您不得接受過任何生長因子，且之前 28 天內不得輸血。
26.篩選時您的血清總膽紅素 (TBL) > 1.5 倍正常值上限 (ULN)（病歷記載罹患吉伯特氏症 [Gilbert’s disease] 的參與者除外）或血清丙胺酸轉胺酶 (ALT) 或天門冬胺酸轉胺酶 (AST) > 2.5 倍 ULN。
27.篩選時您沒有適足的腎功能，定義為使用計算肌酸酐清除率的驗證算式，計算得出的肌酸酐清除率 < 30 c.c./min。
28.篩選時您的血清白蛋白 < 3.0 g/dL (30 g/L)。
其他排除條件
29.您已知或疑似對 ASP5541、AA（僅限第 1 和第 2 群體）、pred 或試驗中使用的製劑成分過敏。
30.您患有影響吸收的胃腸道疾病。
第 1 群體的排除條件：未曾使用雄性素受體路徑抑制劑 (ARPI) 之 mCRPC 參與者，接受 ASP5541 + pred + ADT 或 AA + pred + ADT
31.先前曾使用第二代 ARPI 治療（例如，AA、enzalutamide、apalutamide 或 darolutamide）。
註：允許在新輔助性治療、輔助性治療或非轉移性生化復發情況下，有限度使用第二代 ARPI 治療，前提為最後一劑之後至少 6 個月沒有出現疾病惡化的證據。
32.納入之前的指定時間範圍內，使用下列任何一項治療攝護腺癌：
●第 1 週期第 1 天之前 4 週內使用激素療法（例如，雄性素受體 [AR] 拮抗劑、5 alpha 還原酶抑制劑、雌激素、cyproterone acetate）。
註：不允許在納入之前 6 週內使用 bicalutamide 治療。允許使用 GnRH 促效劑或拮抗劑治療。
●第 1 週期第 1 天之前 2 週或 5 個半衰期內（以時間較長者為準）接受過化療
●第 1 週期第 1 天之前 4 週內接受過生物製劑療法
●第 1 週期第 1 天之前 4 週內接受過免疫療法
●第 1 週期第 1 天之前 4 週內接受過放射線療法（包括放射性配體）
33.如果您有已知的 BRCA 突變，應被排除不得參加試驗，除非您先前已接受過聚腺苷酸二磷酸核糖聚合酶抑制劑 (PARPi)、或不符合接受 PARPi 的資格，或者無法取得 PARPi。
34.您患有具臨床意義的心臟病，定義為下列任何一項：
●具臨床意義且控制不佳的心律不整，包括心搏過緩性心律不整。若為心律已控制的心房顫動則可允許。
●先天性 QT 延長症候群。
●篩選時 QTcF ≥ 450 毫秒。如果您的 QTc 延長，且您有心律調節器或束支傳導阻滯，若經由醫學監測員確認，可將您納入試驗。
●有高於紐約心臟學會 (NYHA) 第 II 級具臨床意義之心臟病或鬱血性心衰竭病史，或基準期時左心室射出分率測量值 < 50%。過去 3 個月內，您不得發生過不穩定型心絞痛（休息時出現症狀）或新發病的心絞痛，或過去 6 個月內，不得發生過心肌梗塞。
●接受過最佳藥物處置後仍控制不佳的高血壓，定義為連續 2 次測量確認收縮壓 > 160 mmHg 或舒張壓 > 100 mmHg。
●開始使用試驗藥物之前 3 個月內，發生過動脈或靜脈血栓或栓塞事件，例如腦血管意外（包括暫時性腦缺血）、深層靜脈栓塞或肺栓塞（第 1 週期第 1 天之前 > 1 個月發生、經過適當治療的導管相關靜脈栓塞除外）。
第 2 群體的排除條件：未曾使用 ARPI 之 mHSPC 參與者，接受 ASP5541 + ADT 或 AA + pred + ADT
35.先前曾使用第二代 ARPI 治療（例如，AA、enzalutamide、apalutamide 或 darolutamide）。 註：允許在新輔助性治療、輔助性治療或非轉移性生化復發情況下，有限度使用第二代 ARPI 治療，前提為最後一劑之後至少 6 個月沒有出現疾病惡化的證據。
36.您先前已針對轉移性攝護腺癌，接受過任何藥物治療、放射線療法或手術。允許下列例外情況：
●第 1 週期第 1 天前，使用 GnRH 促效劑或拮抗劑或睪丸切除術進行過最多 4 個月的 ADT（第 1 週期第 1 天之前 4 個月內），同時併用或未同時併用抗雄性素療法，沒有疾病惡化的放射影像證據且 PSA 濃度未升高。
●您可以接受過 1 個療程的緩和放療或手術療法，治療轉移性疾病導致的症狀，前提為在第 1 週期第 1 天的至少 4 週前施行。如果您罹患低體積轉移性疾病，且在第 1 週期第 1 天至少 4 週前施行放射線療法，也允許對您的攝護腺進行過放射治療。
●最多 6 個週期的 docetaxel 療法，且最後一劑 docetaxel 在第 1 週期第 1 天之前 ≤ 2 個月施用。如果您曾接受過 docetaxel，在第 1 週期第 1 天之前，您應該由試驗主持人的造影檢查和 PSA 評估，維持對 docetaxel 達到疾病穩定或更好的反應。
●若您接受過 docetaxel 治療，第 1 週期第 1 天前，使用 GnRH 促效劑或拮抗劑或睪丸切除術，同時併用或未同時併用抗雄性素療法，進行過最多 6 個月的 ADT，第 1 週期第 1 天之前沒有疾病惡化的放射影像證據且 PSA 濃度未升高。
37.您患有具臨床意義的心臟病，定義為下列任何一項：
•具臨床意義且控制不佳的心律不整，包括心搏過緩性心律不整。若為心律已控制的心房顫動則可允許。
•先天性 QT 延長症候群。
•篩選時 QTcF ≥ 450 毫秒。如果您的 QTc 延長，且您有心律調節器或束支傳導阻滯，若經由醫學監測員確認，可將您納入試驗。
●有高於紐約心臟學會 (NYHA) 第 II 級具臨床意義之心臟病或鬱血性心衰竭病史，或基準期時左心室射出分率測量值 < 50%。過去 12 個月內，您不得罹患有症狀的心衰竭、不穩定型或新發病的心絞痛或心肌梗塞。
●接受過最佳藥物處置後仍控制不佳的高血壓，定義為連續 2 次測量確認收縮壓 > 140 mmHg 或舒張壓 > 90 mmHg。您可接受在第 1 週期第 1 天至少 3 個月前開始的最多 2 種抗高血壓藥物。
●過去 12 個月內，發生過動脈血栓或栓塞事件，例如腦血管意外（包括暫時性腦缺血）。
●開始使用試驗藥物之前 3 個月內，發生過靜脈血栓栓塞事件（深層靜脈栓塞或肺栓塞）（第 1 週期第 1 天之前 > 1 個月發生、經過適當治療的導管相關靜脈栓塞除外）。
1.您患有任何同時存在的疾病、感染或共病症，經試驗主持人認定，會干擾您參與試驗的能力、讓您承受不當風險或導致資料判讀更為複雜。
2.您有已知的活動性中樞神經系統 (CNS) 轉移。
註： 若您的 CNS 轉移已使用手術和/或放射線療法治療、不再接受藥理性劑量的糖皮質素且神經學穩定，則符合資格。
3.您有攝護腺癌以外的已知其他惡性腫瘤，且需要積極治療，下列任何一項除外：
●經過適當治療的基底細胞癌、皮膚鱗狀細胞癌或任何類型的原位癌
●您經過適當治療的第 I 期癌症目前緩解，且已緩解 ≥ 2 年。
●您已 ≥ 5 年未發生其他任何癌症。
若有關於此排除條件的任何疑問，應聯絡醫學監測員。
4.您在篩選回診時，有任何未排除的美國國家癌症研究所常見不良事件評價標準 (NCI-CTCAE)（第 5.0 版）分級 > 2 級的毒性。
註：如果您正在針對內分泌免疫相關不良事件 (AE) 接受進行中的激素補充療法而沒有臨床症狀，不會將您排除。
5.您在篩選前 90 天內進行過重大手術（例如，需要全身麻醉），或者尚未從手術完全復原，或預定在您預期參加試驗期間進行重大手術。
6.您在第 1 週期第 1 天之前 28 天內，罹患/曾罹患發熱性疾病或有症狀、病毒性、細菌性（包括上呼吸道感染）或真菌性（非皮膚）感染。
7.您在第 1 週期第 1 天前 1 個月內接受過輸血。
8.您有腦下垂體或腎上腺功能受損（例如，愛迪生氏症 [Addison's disease]、庫欣氏症候群 [Cushing's syndrome]）的病史。
9.您的醣化血色素 (HbA1c) > 10% 且先前診斷出糖尿病。您的 HbA1c > 8% 且先前未診斷出糖尿病（轉介後且若有證據顯示您的病症改善，您可能可以重新篩選）。
10.您患有任何原因造成的黃疸或已知現有活動性肝病，包括 A 型肝炎（A 型肝炎病毒 IgM 陽性，但篩選時不需要檢驗 A 型肝炎）、B 型肝炎（HBsAg 陽性，或 HBsAg 陰性/抗 HBc 陽性時，HBV DNA 呈陽性）或 C 型肝炎（HCV 抗體陽性並以 HCV RNA 確認）。
11.您患有中度或重度肝功能不全（Child-Pugh B 或 C 級）。
12.您有已知的人類免疫缺乏病毒 (HIV) 感染病史。除非當地衛生主管機關強制要求，不必進行 HIV 檢驗。
13.您的身體質量指數 > 40 kg/m2。
14.您在篩選前 2 年內，依據 DSM-5 標準曾有藥物或酒精濫用史。
先前/併用療法
15.您在第 1 週期第 1 天之前 4 週內，接受過大於每天 10 毫克 pred 等效劑量的糖皮質素治療。允許使用外用、眼內、吸入式、鼻內或關節內糖皮質素。
16.您在第 1 週期第 1 天之前 4 週內，接受過中草藥物治療（例如，鋸棕櫚）。您必須同意在試驗參與期間不使用中草藥產品。
17.您目前正在接受全身性 ketoconazole 或其他任何 CYP17 抑制劑治療。您必須在第 1 週期第 1 天至少 4 週前，停用全身性 ketoconazole 或其他任何 CYP17 抑制劑。
18.您正在接受治療指數狹窄的 CYP2D6 受質（僅適用於第 1 和第 2 群體）。有關所列藥物的範例，請參閱本節結尾的表格。
19.您在第 1 週期第 1 天之前 4 週內，接受過全身性強效 CYP3A4 誘導劑或抑制劑治療。試驗期間不允許併用強效 CYP3A4 誘導劑或抑制劑。有關所列藥物的範例，請參閱本節結尾的表格。
20.您需要使用高於每日適當攝取量 30 微克之生物素（即，維生素 B7）或含生物素的補充劑。
註：如果您在第 1 週期第 1 天之前，從高劑量轉換到每天 30 微克或更低劑量，則符合參加試驗資格。
21.您在試驗療法預定開始前 30 天內，接種過減毒活疫苗。減毒活疫苗的範例包括但不限於下列各項：麻疹、腮腺炎、德國麻疹、水痘/帶狀皰疹、黃熱病、狂犬病、卡介苗和傷寒疫苗。注射式季節性流感疫苗通常為死病毒疫苗，且允許使用；不過，鼻內流感疫苗（例如，FluMist®）為減毒活疫苗，且不允許使用。
22.您需要使用這個章節結尾的排除之併用藥物清單中的任何禁用藥物。
先前/同時臨床試驗經驗
23.您在第 1 週期第 1 天之前 4 週或 5 個半衰期（以時間較長者為準）內，接受過任何研究療法。
24.您先前曾接受過 ASP5541 (PRL-02)。
診斷評估
25.篩選時您的絕對嗜中性白血球計數 < 1500/μL、血小板計數 < 100,000/μL、血紅素 < 9 g/dL (6.2 mmol/L ) 或國際標準化比值 (INR) ≥ 1.5（除非參與者正在服用口服抗凝劑，此時允許 INR ≤ 2.0）。
註：篩選時取得血液學數值之前 7 天內，您不得接受過任何生長因子，且之前 28 天內不得輸血。
26.篩選時您的血清總膽紅素 (TBL) > 1.5 倍正常值上限 (ULN)（病歷記載罹患吉伯特氏症 [Gilbert’s disease] 的參與者除外）或血清丙胺酸轉胺酶 (ALT) 或天門冬胺酸轉胺酶 (AST) > 2.5 倍 ULN。
27.篩選時您沒有適足的腎功能，定義為使用計算肌酸酐清除率的驗證算式，計算得出的肌酸酐清除率 < 30 c.c./min。
28.篩選時您的血清白蛋白 < 3.0 g/dL (30 g/L)。
其他排除條件
29.您已知或疑似對 ASP5541、AA（僅限第 1 和第 2 群體）、pred 或試驗中使用的製劑成分過敏。
30.您患有影響吸收的胃腸道疾病。
第 1 群體的排除條件：未曾使用雄性素受體路徑抑制劑 (ARPI) 之 mCRPC 參與者，接受 ASP5541 + pred + ADT 或 AA + pred + ADT
31.先前曾使用第二代 ARPI 治療（例如，AA、enzalutamide、apalutamide 或 darolutamide）。
註：允許在新輔助性治療、輔助性治療或非轉移性生化復發情況下，有限度使用第二代 ARPI 治療，前提為最後一劑之後至少 6 個月沒有出現疾病惡化的證據。
32.納入之前的指定時間範圍內，使用下列任何一項治療攝護腺癌：
●第 1 週期第 1 天之前 4 週內使用激素療法（例如，雄性素受體 [AR] 拮抗劑、5 alpha 還原酶抑制劑、雌激素、cyproterone acetate）。
註：不允許在納入之前 6 週內使用 bicalutamide 治療。允許使用 GnRH 促效劑或拮抗劑治療。
●第 1 週期第 1 天之前 2 週或 5 個半衰期內（以時間較長者為準）接受過化療
●第 1 週期第 1 天之前 4 週內接受過生物製劑療法
●第 1 週期第 1 天之前 4 週內接受過免疫療法
●第 1 週期第 1 天之前 4 週內接受過放射線療法（包括放射性配體）
33.如果您有已知的 BRCA 突變，應被排除不得參加試驗，除非您先前已接受過聚腺苷酸二磷酸核糖聚合酶抑制劑 (PARPi)、或不符合接受 PARPi 的資格，或者無法取得 PARPi。
34.您患有具臨床意義的心臟病，定義為下列任何一項：
●具臨床意義且控制不佳的心律不整，包括心搏過緩性心律不整。若為心律已控制的心房顫動則可允許。
●先天性 QT 延長症候群。
●篩選時 QTcF ≥ 450 毫秒。如果您的 QTc 延長，且您有心律調節器或束支傳導阻滯，若經由醫學監測員確認，可將您納入試驗。
●有高於紐約心臟學會 (NYHA) 第 II 級具臨床意義之心臟病或鬱血性心衰竭病史，或基準期時左心室射出分率測量值 < 50%。過去 3 個月內，您不得發生過不穩定型心絞痛（休息時出現症狀）或新發病的心絞痛，或過去 6 個月內，不得發生過心肌梗塞。
●接受過最佳藥物處置後仍控制不佳的高血壓，定義為連續 2 次測量確認收縮壓 > 160 mmHg 或舒張壓 > 100 mmHg。
●開始使用試驗藥物之前 3 個月內，發生過動脈或靜脈血栓或栓塞事件，例如腦血管意外（包括暫時性腦缺血）、深層靜脈栓塞或肺栓塞（第 1 週期第 1 天之前 > 1 個月發生、經過適當治療的導管相關靜脈栓塞除外）。
第 2 群體的排除條件：未曾使用 ARPI 之 mHSPC 參與者，接受 ASP5541 + ADT 或 AA + pred + ADT
35.先前曾使用第二代 ARPI 治療（例如，AA、enzalutamide、apalutamide 或 darolutamide）。 註：允許在新輔助性治療、輔助性治療或非轉移性生化復發情況下，有限度使用第二代 ARPI 治療，前提為最後一劑之後至少 6 個月沒有出現疾病惡化的證據。
36.您先前已針對轉移性攝護腺癌，接受過任何藥物治療、放射線療法或手術。允許下列例外情況：
●第 1 週期第 1 天前，使用 GnRH 促效劑或拮抗劑或睪丸切除術進行過最多 4 個月的 ADT（第 1 週期第 1 天之前 4 個月內），同時併用或未同時併用抗雄性素療法，沒有疾病惡化的放射影像證據且 PSA 濃度未升高。
●您可以接受過 1 個療程的緩和放療或手術療法，治療轉移性疾病導致的症狀，前提為在第 1 週期第 1 天的至少 4 週前施行。如果您罹患低體積轉移性疾病，且在第 1 週期第 1 天至少 4 週前施行放射線療法，也允許對您的攝護腺進行過放射治療。
●最多 6 個週期的 docetaxel 療法，且最後一劑 docetaxel 在第 1 週期第 1 天之前 ≤ 2 個月施用。如果您曾接受過 docetaxel，在第 1 週期第 1 天之前，您應該由試驗主持人的造影檢查和 PSA 評估，維持對 docetaxel 達到疾病穩定或更好的反應。
●若您接受過 docetaxel 治療，第 1 週期第 1 天前，使用 GnRH 促效劑或拮抗劑或睪丸切除術，同時併用或未同時併用抗雄性素療法，進行過最多 6 個月的 ADT，第 1 週期第 1 天之前沒有疾病惡化的放射影像證據且 PSA 濃度未升高。
37.您患有具臨床意義的心臟病，定義為下列任何一項：
•具臨床意義且控制不佳的心律不整，包括心搏過緩性心律不整。若為心律已控制的心房顫動則可允許。
•先天性 QT 延長症候群。
•篩選時 QTcF ≥ 450 毫秒。如果您的 QTc 延長，且您有心律調節器或束支傳導阻滯，若經由醫學監測員確認，可將您納入試驗。
●有高於紐約心臟學會 (NYHA) 第 II 級具臨床意義之心臟病或鬱血性心衰竭病史，或基準期時左心室射出分率測量值 < 50%。過去 12 個月內，您不得罹患有症狀的心衰竭、不穩定型或新發病的心絞痛或心肌梗塞。
●接受過最佳藥物處置後仍控制不佳的高血壓，定義為連續 2 次測量確認收縮壓 > 140 mmHg 或舒張壓 > 90 mmHg。您可接受在第 1 週期第 1 天至少 3 個月前開始的最多 2 種抗高血壓藥物。
●過去 12 個月內，發生過動脈血栓或栓塞事件，例如腦血管意外（包括暫時性腦缺血）。
●開始使用試驗藥物之前 3 個月內，發生過靜脈血栓栓塞事件（深層靜脈栓塞或肺栓塞）（第 1 週期第 1 天之前 > 1 個月發生、經過適當治療的導管相關靜脈栓塞除外）。
試驗計畫預計收納受試者人數
-
台灣人數
19 人
-
全球人數
218 人
