計劃書編號317-KOA-1401i
NCT Number(ClinicalTrials.gov Identfier)NCT02250170
2016-09-19 - 2018-04-30
Phase I
終止收納4
ICD-10C80.1
未明示惡性腫瘤（原發性）
一項第一期、開放標示、非隨機、劑量遞增試驗，在晚期實體腫瘤患者中，評估OPB-111077的安全性及生物標記
-
試驗申請者
科文斯諮詢服務股份有限公司
-
試驗委託 / 贊助單位名稱
Korea Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd.
-
臨床試驗規模
多國多中心
-
更新日期
2025/08/20
試驗主持人及試驗醫院
實際收案人數
0 終止收納
實際收案人數
0 終止收納
實際收案人數
0 終止收納
Audit
無
Audit
無
適應症
晚期實體腫瘤
試驗目的
[主要]
1) 劑量遞增部分
讓罹患晚期實體腫瘤的受試者，以一週內連續 4 天用
藥、接著連續 3 天不用藥的方式口服 OPB-111077 三
週（21 天），以測定 OPB-111077 的安全性、耐受
性、最大耐受劑量（MTD）及建議劑量（RD）
2) 擴展部分
讓罹患特定腫瘤類型的受試者在 RD 下施用 OPB111077，以評估 OPB-111077 相關生物標記（BM）
[次要]
1) 劑量遞增部分
評估 OPB-111077 相關 BM
以實體腫瘤療效反應評估標準（RECIST 1.1）評估，
探討 OPB-111077 的抗腫瘤活性
探討 OPB-111077 游離鹽基及其代謝產物的藥物動力
學（PK）特性
2) 擴展部分
測定在 RD 下施用時 OPB-111077 的安全性
以實體腫瘤療效反應評估標準（RECIST 1.1）評估，
探討 OPB-111077 的抗腫瘤活性
探討 OPB-111077 游離鹽基及其代謝產物的藥物動力
學（PK）特性
藥品名稱
OPB-111077 100-mg Tablets
主成份
OPB-111077
劑型
tablet
劑量
100
評估指標
1) 安全性
AE*
、臨床實驗室檢測、生命徵象、12 導程心電圖
（ECG）、體重。
* 根據 CTCAE 第 4.0 版進行評估。
2) 生物標記
療效與腫瘤組織和周邊血液中患者篩選標記（預測性生物標
記）之間的關係；腫瘤組織和周邊血液中藥效學標記（PD
標記）在施用 OPB-111077 前後的變化。
3) 療效
以 RECIST 1.1 判定的整體反應率（ORR）、疾病控制率
（DCR）及惡化前所經時間（TTP）。
4) 藥物動力學
OPB-111077 之血漿內藥物和代謝產物濃度的變化，以及藥
物動力學參數。
AE*
、臨床實驗室檢測、生命徵象、12 導程心電圖
（ECG）、體重。
* 根據 CTCAE 第 4.0 版進行評估。
2) 生物標記
療效與腫瘤組織和周邊血液中患者篩選標記（預測性生物標
記）之間的關係；腫瘤組織和周邊血液中藥效學標記（PD
標記）在施用 OPB-111077 前後的變化。
3) 療效
以 RECIST 1.1 判定的整體反應率（ORR）、疾病控制率
（DCR）及惡化前所經時間（TTP）。
4) 藥物動力學
OPB-111077 之血漿內藥物和代謝產物濃度的變化，以及藥
物動力學參數。
主要納入條件
納入條件
滿足下列納入條件的患者，將被選入試驗中。
1) 經病理學及／或細胞學方法證實患有晚期實體腫瘤。
2) 對標準療法療效反應不佳，或所患疾病目前無標準療法的患者。
3) 依據RECIST v 1.1判定，有可測量或可評估病灶的患者。
4) 患者必須提供庫存原發腫瘤組織檢體（至少12片玻片）。另外，若患者至少有一處適合再次接受組織切片的腫瘤病灶，且同意接受成對腫瘤組織切片（治療前和治療後），則應採集新鮮切片腫瘤組織檢體（最好12片玻片，且至少3片）*。
針對劑量遞增部分，各世代中至少須有1名患者提供成對新鮮切片腫瘤組織檢體。而針對擴展部分，各個腫瘤類型中至少須有3名患者提供成對新鮮切片腫瘤組織檢體。
5) 簽署受試者同意書時年齡為20到80歲。
6) 美國東岸癌症臨床研究合作組織（ECOG）體能狀態分數為0或1分的患者。
7) 簽署受試者同意書時，預期壽命至少有3個月的患者。
8) 篩選檢查時重要器官功能充足（如下所示）的患者。
血紅素 ≥ 9.0 g/dL
血小板數目 ≥ 75,000/mm3
成熟嗜中性白血球數目（ANC）≥ 1,500/mm3
天門冬胺酸轉胺酶（AST）和丙胺酸轉胺酶（ALT）≤
3.0 × 正常值上限（ULN）
若已知有肝臟轉移，則 AST 和 ALT ≤ 5 × ULN
總膽紅素 ≤ 1.5 × ULN
血清肌酸酐 ≤ 1.5 × ULN
9) 患者連同其伴侶，願意且能夠於整個試驗期間及最後一次施用IMP後至少12週內，使用適當的避孕方法。
10) 患者已知悉其晚期實體腫瘤之診斷、試驗主持人或協同主持人已利用特定書面同意書及其他書面說明向患者完整解釋試驗內容，且患者已根據其自由意志簽署同意書以參加本試驗。
11) 能夠使用口服型藥物的患者。
滿足下列納入條件的患者，將被選入試驗中。
1) 經病理學及／或細胞學方法證實患有晚期實體腫瘤。
2) 對標準療法療效反應不佳，或所患疾病目前無標準療法的患者。
3) 依據RECIST v 1.1判定，有可測量或可評估病灶的患者。
4) 患者必須提供庫存原發腫瘤組織檢體（至少12片玻片）。另外，若患者至少有一處適合再次接受組織切片的腫瘤病灶，且同意接受成對腫瘤組織切片（治療前和治療後），則應採集新鮮切片腫瘤組織檢體（最好12片玻片，且至少3片）*。
針對劑量遞增部分，各世代中至少須有1名患者提供成對新鮮切片腫瘤組織檢體。而針對擴展部分，各個腫瘤類型中至少須有3名患者提供成對新鮮切片腫瘤組織檢體。
5) 簽署受試者同意書時年齡為20到80歲。
6) 美國東岸癌症臨床研究合作組織（ECOG）體能狀態分數為0或1分的患者。
7) 簽署受試者同意書時，預期壽命至少有3個月的患者。
8) 篩選檢查時重要器官功能充足（如下所示）的患者。
血紅素 ≥ 9.0 g/dL
血小板數目 ≥ 75,000/mm3
成熟嗜中性白血球數目（ANC）≥ 1,500/mm3
天門冬胺酸轉胺酶（AST）和丙胺酸轉胺酶（ALT）≤
3.0 × 正常值上限（ULN）
若已知有肝臟轉移，則 AST 和 ALT ≤ 5 × ULN
總膽紅素 ≤ 1.5 × ULN
血清肌酸酐 ≤ 1.5 × ULN
9) 患者連同其伴侶，願意且能夠於整個試驗期間及最後一次施用IMP後至少12週內，使用適當的避孕方法。
10) 患者已知悉其晚期實體腫瘤之診斷、試驗主持人或協同主持人已利用特定書面同意書及其他書面說明向患者完整解釋試驗內容，且患者已根據其自由意志簽署同意書以參加本試驗。
11) 能夠使用口服型藥物的患者。
主要排除條件
排除條件
1) 罹患有症狀之腦部轉移*1的患者。
*1 若患者有疑似為腦部轉移的症狀，應執行可確認腦部轉移存在的
適當檢測。
2) 罹患 CTCAE 第 1 級或更高級之肺炎（間質性肺炎）或
肺纖維化*2的患者。
*2 若胸部電腦斷層（CT）掃描（高解析度 CT）上疑似有間質性肺部
異常（例如毛玻璃狀或線狀不透明區），則無論有無任何相伴症
狀，均應先透過某些方法（例如必要時諮詢呼吸專科或放射科醫
師）確認患者未滿足此項排除條件，才能讓患者進入試驗。
3) 罹患活動性雙重癌症（同一時間罹患的癌症，或不同時
間罹患但無疾病間隔未滿 5 年的另一種癌症）的患者，
但下列狀況為例外：
子宮頸原位癌或基底細胞皮膚癌
已透過內視鏡療法進行治癒性切除的胃癌和結直腸癌
4) 經病理學及／或細胞學方法證實患有胰臟癌的患者。
5) 周邊神經病變（根據 NCI-CTCAE 第 4.0 版為第 2 級或
更高級）患者。
6) 進入試驗時，尚未自與先前療法有關且經認定為臨床上
顯著之毒性反應中復原的患者；但納入條件第 8 條所界
定的檢測項目為例外。
7) 患有活動性感染而需要接受全身性療法的患者。
8) B 型肝炎表面（HBs）抗原陽性或 C 型肝炎病毒
（HCV）抗體陽性的患者。
9) 人類免疫不全病毒（HIV）抗體陽性的患者。
10) 罹患無法控制之心臟疾病（紐約心臟協會 [NYHA] 功能
分類第 III 或第 IV 級）或無法控制之糖尿病（包含皮膚
潰瘍）或無法控制之高血壓的患者。
11) 罹患無法以止痛藥控制之疼痛的患者。
12) 曾接受器官移植的患者。
13) 罹患需要治療之甲狀腺機能低下的患者。
14) 在開始施用 IMP 前 4 週內，曾使用其他 IMP、免疫抑
制劑、雙磷酸鹽*3，或以化學療法、荷爾蒙療法、細胞
激素療法、手術、放射療法或光動力療法治療原發腫
瘤，或曾接受輸血及／或白蛋白輸注的患者。 *3 若開始施用 IMP 前 4 週內曾使用雙磷酸鹽，則可繼續使用此藥，
但從開始施用 IMP 前 4 週開始到最終療程的最終檢查日為止，均
不得調升其劑量。
15) 在開始施用 IMP 前 1 週內，曾連續接受皮質類固醇的
全身性療法、雙胍類口服抗高血糖藥物（如
metformin）、屬於細胞色素 P450（CYP）3A4 抑制劑
或誘導劑之藥物，或為細胞色素 P450（CYP）3A4 潛
在抑制劑或誘導劑之食物和飲料的患者。
16) 患有精神疾病而使其對臨床試驗之配合度受限的患者。
17) 已懷孕、可能懷孕或哺乳中的患者。
18) 試驗主持人或協同主持人因其他原因判定不適合進入本
試驗的患者。
1) 罹患有症狀之腦部轉移*1的患者。
*1 若患者有疑似為腦部轉移的症狀，應執行可確認腦部轉移存在的
適當檢測。
2) 罹患 CTCAE 第 1 級或更高級之肺炎（間質性肺炎）或
肺纖維化*2的患者。
*2 若胸部電腦斷層（CT）掃描（高解析度 CT）上疑似有間質性肺部
異常（例如毛玻璃狀或線狀不透明區），則無論有無任何相伴症
狀，均應先透過某些方法（例如必要時諮詢呼吸專科或放射科醫
師）確認患者未滿足此項排除條件，才能讓患者進入試驗。
3) 罹患活動性雙重癌症（同一時間罹患的癌症，或不同時
間罹患但無疾病間隔未滿 5 年的另一種癌症）的患者，
但下列狀況為例外：
子宮頸原位癌或基底細胞皮膚癌
已透過內視鏡療法進行治癒性切除的胃癌和結直腸癌
4) 經病理學及／或細胞學方法證實患有胰臟癌的患者。
5) 周邊神經病變（根據 NCI-CTCAE 第 4.0 版為第 2 級或
更高級）患者。
6) 進入試驗時，尚未自與先前療法有關且經認定為臨床上
顯著之毒性反應中復原的患者；但納入條件第 8 條所界
定的檢測項目為例外。
7) 患有活動性感染而需要接受全身性療法的患者。
8) B 型肝炎表面（HBs）抗原陽性或 C 型肝炎病毒
（HCV）抗體陽性的患者。
9) 人類免疫不全病毒（HIV）抗體陽性的患者。
10) 罹患無法控制之心臟疾病（紐約心臟協會 [NYHA] 功能
分類第 III 或第 IV 級）或無法控制之糖尿病（包含皮膚
潰瘍）或無法控制之高血壓的患者。
11) 罹患無法以止痛藥控制之疼痛的患者。
12) 曾接受器官移植的患者。
13) 罹患需要治療之甲狀腺機能低下的患者。
14) 在開始施用 IMP 前 4 週內，曾使用其他 IMP、免疫抑
制劑、雙磷酸鹽*3，或以化學療法、荷爾蒙療法、細胞
激素療法、手術、放射療法或光動力療法治療原發腫
瘤，或曾接受輸血及／或白蛋白輸注的患者。 *3 若開始施用 IMP 前 4 週內曾使用雙磷酸鹽，則可繼續使用此藥，
但從開始施用 IMP 前 4 週開始到最終療程的最終檢查日為止，均
不得調升其劑量。
15) 在開始施用 IMP 前 1 週內，曾連續接受皮質類固醇的
全身性療法、雙胍類口服抗高血糖藥物（如
metformin）、屬於細胞色素 P450（CYP）3A4 抑制劑
或誘導劑之藥物，或為細胞色素 P450（CYP）3A4 潛
在抑制劑或誘導劑之食物和飲料的患者。
16) 患有精神疾病而使其對臨床試驗之配合度受限的患者。
17) 已懷孕、可能懷孕或哺乳中的患者。
18) 試驗主持人或協同主持人因其他原因判定不適合進入本
試驗的患者。
試驗計畫預計收納受試者人數
-
台灣人數
10 人
-
全球人數
42 人
